Hlavní // Jód

Injekční lahvička s hydrochloridem adrenalinu

Registrační čísla: ЛСР-000780 / 08-301216

Obchodní název: Injekční lahvička s hydrochloridem adrenalinu

Mezinárodní nechráněný název: Epinefrin

Dávkové formy: injekční roztok

Složení pro 1 ml:

Aktivní složka: epinefrin (adrenalin) - 1 mg.

Pomocné látky: disiřičitan sodný (metabisulfit sodný) - 0,2 mg, chlorid sodný - 9 mg, edetát disodný - 0,25 mg, kyselina chlorovodíková - do pH 2,5 až 4,0, voda na injekci - q.s. až 1 ml.

Popis: čirá, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina

Farmakoterapeutická skupina: alfa- a beta-adrenergní agonisté

ATX kód: С01СА24

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sympatomimetikum, které působí na alfa a beta-adrenergní receptory. Účinek je způsoben aktivací adenylátcyklázy na vnitřním povrchu buněčné membrány, zvýšením intracelulární koncentrace cyklického adenosinemoiofosfátu (cAMP) a iontů vápníku.

Při velmi nízkých dávkách a při rychlosti injekce nižší než 0,01 μg / kg / min může snížit krevní tlak (TK) v důsledku vazodilatace kosterních svalů. Při rychlosti vstřikování 0,04-0,1 μg / kg / min zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, objem mrtvice a minutový objem krve, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPSS); nad 0,02 mcg / kg / min stahuje krevní cévy, zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický) a systémovou vaskulární rezistenci. Efekt přítlaku může způsobit krátkodobé reflexní zpomalení srdeční frekvence.

Uvolňuje hladké svaly průdušek a je bronchodilatátorem. Dávky vyšší než 0,3 μg / kg / min, snižují průtok krve ledvinami, prokrvení vnitřních orgánů, tonus a motilitu gastrointestinálního traktu (GIT).

Rozšiřuje zornice, pomáhá snižovat produkci nitrooční tekutiny a nitroočního tlaku. Způsobuje hyperglykémii (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenezi) a zvyšuje volné mastné kyseliny v plazmě. Zvyšuje vodivost, excitabilitu a automatizaci myokardu. Zvyšuje potřebu kyslíku v myokardu.

Inhibuje antigenem indukované uvolňování histaminu a pomalu reagující látky anafylaxe, eliminuje křeče bronchiolů, brání rozvoji otoků jejich sliznic. Působí na alfa-adrenergní receptory umístěné v kůži, sliznicích a vnitřních orgánech, způsobuje vazokonstrikci, snížení rychlosti absorpce lokálních anestetik, prodlužuje trvání a snižuje toxický účinek lokální anestézie.

Stimulace beta₂-adrenergní receptory jsou doprovázeny zvýšeným vylučováním iontů draslíku z buňky a mohou vést k hypokalemii.

Při intrakavernózním podání snižuje plnění krve kavernózních těl. Terapeutický účinek se vyvíjí téměř okamžitě při intravenózním (iv) podání (doba působení - 1-2 minuty), 5-10 minut po subkutánním (sc) podání (maximální účinek - po 20 minutách), při intramuskulárním (intravenózním) podání m) úvod - čas nástupu účinku je variabilní.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním nebo subkutánním podání se dobře vstřebává. Je také absorbován endotracheálním a spojivkovým podáváním. Doba pro dosažení maximální plazmatické koncentrace (TCmax) při subkutánním a intramuskulárním podání je 3–10 minut. Prochází placentou do mateřského mléka, neprochází hematoencefalickou bariérou.

Je metabolizován hlavně monoaminooxidázou a katechol-O-methyltransferázou v zakončení sympatických nervů a jiných tkání, stejně jako v játrech za tvorby neaktivních metabolitů. Poločas pro intravenózní podání je 1-2 minuty.

Vylučuje se ledvinami v hlavní formě metabolitů (asi 90%): kyselina vanilyl mandlová, sírany, glukuronidy; a také v malém množství - beze změny.

Indikace pro použití

Alergické reakce okamžitého typu (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktického šoku, alergické reakce na kousnutí hmyzem atd.), Bronchiálního astmatu (úleva od astmatického záchvatu), bronchospasmu během anestézie; potřeba prodloužit působení lokálních anestetik.

Kontraindikace

Přecitlivělost na epinefrin a / nebo pomocné látky; hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká aortální stenóza, tachyarytmie, ventrikulární fibrilace, feochromocytom, glaukom s uzavřeným úhlem, šok (s výjimkou anafylaktického), celková anestézie inhalačními látkami: fluorothan, cyklopropan, chloroform; II. Fáze porodu.

Při běžné anestezii jsou injekce do distálních falangů prstů na rukou a nohou, brady, ušního boltce, nosu a genitálií kontraindikovány.

V život ohrožujících podmínkách jsou výše uvedené kontraindikace relativní.

Opatrně

Metabolická acidóza, hyperkapnie, hypoxie, fibrilace síní, ventrikulární arytmie, plicní hypertenze, hypovolemie, infarkt myokardu, okluzivní vaskulární onemocnění (včetně anamnézy arteriální embolie, ateroskleróza, Reygerova choroba, trauma z nachlazení), diabetik, dlouhodobé bronchiální astma a emfyzém, cerebrální ateroskleróza, Parkinsonova choroba, konvulzivní syndrom, hypertrofie prostaty a / nebo potíže s močením; stáří, paréza a paralýza, zvýšené šlachové reflexy při poranění míchy, dětství.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují žádné přísně kontrolované studie o užívání epinefrinu u těhotných žen. Epinefrin prochází placentou. Byl zjištěn statisticky pravidelný vztah mezi výskytem malformací a tříselné kýly u dětí s užíváním adrenalinu u těhotných žen, zejména v prvním trimestru nebo během těhotenství, existuje hlášení o jednom případu anoxie u plodu (při intravenózním podání epinefrinu). Injekce epinefrinu může způsobit tachykardii u plodu, poruchy srdečního rytmu, včetně dalších systolických úderů atd. Epinefrin by neměl být podáván těhotným ženám s krevním tlakem nad 130/80 mm Hg. Pokusy na zvířatech ukázaly, že při podávání v dávkách 25krát vyšších, než je doporučená dávka pro člověka, je epinefrin teratogenní. Epinefrin by měl být užíván během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Použití k nápravě hypotenze během porodu se nedoporučuje, protože může oddálit druhou fázi porodu; pokud je podáván ve velkých dávkách k oslabení kontrakce dělohy, může způsobit prodlouženou atonii dělohy s krvácením. Epinefrin by neměl být užíván během porodu, lze jej použít, pouze pokud je to nutné ze zdravotních důvodů.

Pokud je během kojení nutná léčba epinefrinem, mělo by být kojení přerušeno.

Způsob podání a dávkování

Subkutánně, intramuskulárně, někdy intravenózně.

Anafylaktický šok: intravenózně pomalu 0,1-0,25 mg zředěného v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​pokud je to nutné, pokračujte v intravenózním kapání v koncentraci 1: 10 000. Pokud to stav pacienta dovolí, je vhodnější intramuskulární nebo subkutánní podání 0,3-0,5 mg ve zředěné nebo neředěné formě, je-li to nutné, opakované podání - po 10-20 minutách až 3krát.

Bronchiální astma: subkutánně 0,3-0,5 mg ve zředěné nebo neředěné formě, v případě potřeby lze podávat opakované dávky každých 20 minut až 3krát nebo intravenózně v dávce 0,1-0,25 mg zředěné v koncentraci 1: 10 000.

K prodloužení účinku lokálních anestetik: v koncentraci 0,005 mg / ml (dávka závisí na typu použitého anestetika), pro spinální anestézii - 0,2-0,4 mg.

Děti s anafylaktickým šokem: subkutánně nebo intramuskulárně - 10 μg / kg (maximálně - do 0,3 mg), v případě potřeby se podávání těchto dávek opakuje každých 15 minut (až 3krát).

Děti s bronchospazmem: subkutánně 0,01 mg / kg (maximálně - do 0,3 mg), dávky, pokud je to nutné, opakujte každých 15 minut až 3-4krát nebo každé 4 hodiny.K intravenózní aplikaci kapáním by měla být použita infuzní pumpa, aby byla přesně kontrolována rychlost podávání. Infuze by měla být prováděna ve velké (nejlépe centrální) žíle.

Vedlejší účinek

Je to silný sympatomimetikum, s většinou vedlejších účinků způsobených stimulací sympatického nervového systému. Asi třetina pacientů léčených epinefrinem měla vedlejší účinky, přičemž nejčastější byly srdeční a cévní vedlejší účinky..

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, akutní arteriální hypertenze, ventrikulární arytmie, angina pectoris, zvýšený nebo snížený krevní tlak, infarkt, tachyarytmie, kardiomyopatie, intestinální nekróza, akrocyanóza, arytmie, bolest na hrudi, při vysokých dávkách - arytmie.

Z nervového systému a psychiky: bolest hlavy, třes; závratě, úzkost, únava, psychomotorický neklid, nervozita, hemoragická krvácení do mozku (se zvýšením krevního tlaku), dezorientace, poruchy paměti, zvýšená podrážděnost, hněv, poruchy spánku, ospalost, záškuby svalů.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

Z dýchacího systému: dušnost, plicní edém (se zvýšením krevního tlaku).

Z močového systému: obtížné a bolestivé močení (s hyperplazií prostaty).

Místní reakce: bolest nebo pálení v místě vpichu, nekróza v místě vpichu.

Alergické reakce: angioedém, bronchospazmus, kožní vyrážka, multiformní erytém.

Poruchy metabolismu a stravování: laktátová acidóza.

Jiné: bledost kůže, hypokalémie, inhibice sekrece inzulínu a rozvoj hyperglykémie, lipolýza, ketogeneze, stimulace sekrece růstového hormonu, zvýšené pocení.

Předávkovat

Příznaky: nadměrné zvýšení krevního tlaku, tachykardie střídaná s bradykardií, poruchy rytmu (včetně fibrilace síní a komor), chlad a bledost kůže, zvracení, bolesti hlavy, metabolická acidóza, infarkt myokardu, hemoragické krvácení (zejména u starších pacientů) ), plicní edém, smrt.

Léčba: přerušení podávání, symptomatická léčba, zejména při resuscitačních podmínkách, použití alfa a beta blokátorů, vazodilatancia.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Antagonisté epinefrinu jsou blokátory alfa- a beta-adrenergních receptorů. Oslabuje účinky narkotických analgetik a prášků na spaní. Při současném užívání se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, prostředky k inhalační anestézii (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainem se zvyšuje riziko arytmií (společně je třeba je používat s nejvyšší opatrností nebo vůbec); s jinými sympatomimetiky - zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně diuretik) - snížení jejich účinnosti. Interakce s neselektivními beta-blokátory vede k rozvoji závažné hypertenze a bradykardie. Propranolol inhibuje bronchodilatační účinek epinefrinu. Léky, které způsobují ztrátu draslíku (kortikosteroidy, diuretika, aminofylin, teofylin), zvyšují riziko hypokalémie. Epinefrin zvyšuje riziko srdečních nežádoucích účinků při užívání s levodopou. Současné užívání s entocaponem může potencovat chronotropní a arytmogenní účinky epinefrinu.

Současné podávání s inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) může způsobit prudké a výrazné zvýšení krevního tlaku, hyperretikulární krizi, bolesti hlavy, arytmie, zvracení; s dusičnany - oslabení jejich terapeutického účinku; s fenoxybenzaminem - zvýšený hypotenzní účinek a tachykardie; s fenytoinem - prudký pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravky hormonů štítné žlázy - vzájemné posílení účinku; s léky, které prodlužují QT interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu) - prodloužení QT intervalu; s diatrizoáty, iothalamovými nebo ioxaglovými kyselinami - zvýšené neurologické účinky; s námelovými alkaloidy a oxytocinem - zvýšený vazokonstrikční účinek (až po těžkou ischemii a rozvoj gangrény).

Snižuje účinek inzulínu a jiných hypoglykemických léků. Současné užívání s guanidinem může vést k rozvoji závažné arteriální hypertenze. Současné užívání s chlorpromazinem může vést k rozvoji tachykardie a hypotenze.

speciální instrukce

Během období léčby se doporučuje stanovit koncentraci iontů draslíku v krevním séru, měřit krevní tlak, výdej moči, minimální objem průtoku krve, EKG, centrální žilní tlak, tlak v plicní tepně a tlak vklínění do plicních kapilár.

Nadměrné dávky epinefrinu při infarktu myokardu mohou zvýšit ischemii zvýšením potřeby kyslíku v myokardu.

Zvyšuje hladinu glukózy v krevní plazmě, proto je u diabetes mellitus zapotřebí vyšších dávek inzulínu a sulfonylmočovin. Epinefrin je dlouhodobě nepraktický (zúžení periferních cév, což vede k možnému rozvoji nekrózy nebo gangrény).

Použití k nápravě hypotenze během porodu se nedoporučuje, protože může oddálit druhou fázi porodu; pokud je podáván ve velkých dávkách k oslabení kontrakce dělohy, může způsobit prodlouženou atonii dělohy s krvácením. Při ukončení léčby by měla být dávka snižována postupně. náhlé přerušení léčby může vést k závažné hypotenzi.

Snadno zničeno alkáliemi a oxidačními činidly. Metabisulfit sodný, který je součástí léku, může způsobit alergickou reakci, včetně příznaků anafylaxe a bronchospasmu, zejména u pacientů s astmatem nebo alergiemi v anamnéze. Epinefrin by měl být používán s opatrností u pacientů s tetraplegií kvůli zvýšené citlivosti těchto jedinců na epinefrin.

Nepodávejte znovu do stejných oblastí, aby nedošlo k rozvoji nekrózy tkáně. Nedoporučuje se injekčně podávat lék do gluteálních svalů..

Nepoužívejte lék, pokud se změní barva nebo se v roztoku objeví sraženina. Nepoužitá část roztoku by měla být zlikvidována.

Prudké zvýšení krevního tlaku s použitím adrenalinu může vést ke vzniku hemoragického krvácení, zejména u starších pacientů s kardiovaskulárními chorobami.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou může dojít při užívání adrenalinu k psychomotorickému rozrušení nebo dočasnému zhoršení příznaků onemocnění, a proto je při užívání adrenalinu u této kategorie osob nutná opatrnost..

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Pacienti po podání epinefrinu se nedoporučují řídit vozidla, mechanismy.

Formulář vydání

Injekční roztok, 1 mg / ml.

1 ml v ampulce z neutrálního bezbarvého nebo světle stínícího skla s bodem zlomu. Každá ampulka je označena nebo označena rychle tuhnoucí barvou. 5 nebo 10 ampulí v blistrovém balení. Jedno blistrové balení spolu s návodem k použití v papírové krabičce.

Podmínky skladování

Na tmavém místě při teplotě 15 až 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené

Výdej na předpis.

Název a adresa právnické osoby, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno

LLC "VIAL" Adresa: 109316, Rusko, Ostapovskiy proezd, 5, budova 1

Výrobce:

Shandong Shenglu Pharmaceutical Chemical Co., Ltd.

Severně od Sihe Road, Sihe Street, Xishui County, provincie Shandong, China Grand Pharmasoical (China) Co., Ltd.

Lake Road No. 11 Jininhu Ecological Park, DongXiHu District, Wuhan, Hubei Province, Čína

Adresa a telefonní číslo oprávněné organizace (pro zasílání stížností a stížností spotřebitelů)

LLC "VIAL" Adresa: 109316, Rusko, Ostapovskiy proezd, 5, budova 1.

Adrenalin

Epinefrin je lék, který má výrazný účinek na kardiovaskulární systém a zvyšuje krevní tlak.

Složení, forma uvolňování a analogy

Lék je dostupný ve formě roztoku hydrochloridu adrenalinu a hydrotartrátu epinefrinu. První je vyroben z bílého krystalického prášku s mírným narůžovělým odstínem, který se mění pod vlivem kyslíku a světla. V medicíně se používá 0,1% injekční roztok. Je připraven s přídavkem 0,01 N. roztokem kyseliny chlorovodíkové. Je konzervován metabisulfitem sodným a chlorbutanolem. Roztok hydrochloridu epinefrinu je průhledný a bezbarvý. Připravuje se za aseptických podmínek. Je důležité si uvědomit, že se nesmí zahřívat.

Roztok hydrotartrátu adrenalinu je vyroben z bílého krystalického prášku se šedivým odstínem, který se pod vlivem kyslíku a světla mění. Snadno se rozpouští ve vodě a trochu v alkoholu. Sterilizace probíhá při teplotě +100 ° C po dobu 15 minut.

Epinefrin hydrochlorid je k dispozici ve formě 0,01% roztoku a epinefrin hydrotartrát ve formě 0,18% roztoku, každý po 1 ml v neutrálních skleněných ampulích, a také v hermeticky uzavřených lahvičkách z oranžového skla, každá po 30 ml - pro místní použití.

1 ml injekčního roztoku obsahuje 1 mg epinefrin hydrochloridu. Jedno balení obsahuje 5 ampulí po 1 ml nebo 1 lahvičku (30 ml).

Mezi analogy tohoto léku lze rozlišit následující:

• Lahvička s hydrochloridem epinefrinu;
• Tartrát adrenalinu;
• Epinefrin;
• Hydrotartrát epinefrinu.

Farmakologický účinek adrenalinu

Je třeba poznamenat, že účinek hydrochloridu adrenalinu se neliší od účinku hydrotartrátu epinefrinu. Rozdíl v relativní molekulové hmotnosti však umožňuje použití druhé ve vysokých dávkách..

Když se lék vstřikuje do těla, dochází k účinku na alfa a beta adrenergní receptory, který je v mnoha ohledech podobný účinku stimulace sympatických nervových vláken. Adrenalin vyvolává vazokonstrikci břišních orgánů, sliznic a kůže, v menší míře zužuje cévy kosterních svalů. Lék způsobuje zvýšení krevního tlaku.

Kromě toho stimulace srdečních adrenergních receptorů, která vede k užívání adrenalinu, zvyšuje a urychluje kontrakce srdce. To spolu se zvýšením krevního tlaku vyvolává excitaci středu vagových nervů, které mají inhibiční účinek na srdeční sval. Ve výsledku mohou tyto procesy vést ke zpomalení srdeční činnosti a arytmiím, zejména v podmínkách hypoxie..

Adrenalin uvolňuje svaly střev a průdušek a také rozšiřuje zornice v důsledku kontrakce radiálních svalů duhovky, které mají adrenergní inervaci. Lék zvyšuje hladinu glukózy v krvi a zlepšuje metabolismus tkání. Pozitivně působí také na funkční schopnost kosterního svalstva, zejména při únavě.

Je známo, že adrenalin nemá výrazný účinek na centrální nervový systém, ale ve vzácných případech se mohou objevit bolesti hlavy, úzkost a podrážděnost..

Indikace pro užívání adrenalinu

Podle pokynů pro adrenalin by měla být droga použita v následujících případech:

• Arteriální hypotenze, kterou nelze přizpůsobit dostatečnému množství náhradních tekutin (včetně šoku, traumatu, chirurgického zákroku na otevřeném srdci, chronického srdečního selhání, bakteremie, selhání ledvin, předávkování léky);
• Bronchiální astma a bronchospazmus během anestézie;
• Krvácení z povrchových cév kůže a sliznic, včetně dásní;
• Asystole;
• Zastavení všech druhů krvácení;
• Alergické reakce okamžitého typu, které se vyvíjejí při použití sér, léků, transfuzí krve, kousnutí hmyzem, použití určitých potravin nebo v důsledku zavedení jiných alergenů. Alergické reakce zahrnují kopřivku, anafylaktický a angioneurotický šok;
• Hypoglykemie způsobená předávkováním inzulínem;
• Léčba priapismu.

Použití adrenalinu je také indikováno u glaukomu s otevřeným úhlem, stejně jako v případech očních chirurgických zákroků (k léčbě edému spojivek za účelem dilatace zornice s nitrooční hypertenzí). Lék se často používá, když je nutné prodloužit účinek lokálních anestetik..

Kontraindikace

Podle pokynů pro adrenalin je lék kontraindikován pro:

• Těžká ateroskleróza;
• Hypertenze;
• Krvácející;
• Těhotenství;
• Laktace;
• Individuální nesnášenlivost.

Adrenalin je také kontraindikován v anestezii cyklopropanem, fluorothanem a chloroformem..

Způsob užívání adrenalinu

Epinefrin se podává subkutánně a intramuskulárně (ve vzácných případech - intravenózně) v 0,3, 0,5 nebo 0,75 ml roztoku (0,1%). V případě ventrikulární fibrilace se lék podává intrakardiálně a v případě glaukomu se používá kapkový roztok (1-2%).

Vedlejší efekty

Podle pokynů pro adrenalin patří mezi vedlejší účinky léku:

• Významné zvýšení krevního tlaku;
• Arytmie;
• Tachykardie;
• Bolest v oblasti srdce;
• Ventrikulární arytmie (při vysokých dávkách);
• Bolesti hlavy;
• Závrať;
• Nevolnost a zvracení;
• Psychoneurotické poruchy (dezorientace, paranoia, panické chování atd.);
• Alergické reakce (kožní vyrážka, bronchospazmus atd.).

Interakce s léky Adrenalin

Současné užívání adrenalinu s hypnotiky a narkotickými analgetiky může jejich účinek oslabit. Kombinace se srdečními glykosidy, antidepresivy, chinidinem je plná rozvoje arytmií, s inhibitory MAO - zvýšení krevního tlaku, zvracení, bolesti hlavy, s fenytoinem - bradykardií.

Podmínky skladování

Epinefrin by měl být skladován na chladném a suchém místě mimo přímé sluneční světlo. Doba použitelnosti léku je 2 roky..

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Adrenalin

Složení

Co je adrenalin a kde se vyrábí adrenalin

Adrenalin je hormon, který se produkuje v dřeni nadledvin - struktura regulovaná nervovým systémem, který je pro tělo hlavním zdrojem katecholaminových hormonů - dopaminu, adrenalinu a noradrenalinu.

Epinefrin, používaný jako lék, se získává z nadledvinky poraženého skotu nebo synteticky.

Epinefrin - co to je?

Mezinárodní nechráněný název adrenalinu (INN) je epinefrin.

Pro medicínu je droga vyráběna farmaceutickými společnostmi ve formě hydrochloridu adrenalinu (Adrenalini hydrochloridum) a ve formě adrenalinu hydrotartrátu (Adrenalini hydrotartras).

První je bílý nebo bílý s růžovým nádechem prášku s krystalickou strukturou, který má schopnost měnit své vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku obsaženého ve vzduchu..

V procesu přípravy roztoku se do prášku přidá O, 01 n. roztokem kyseliny chlorovodíkové. Pro konzervaci se používá chlorbutanol a metabisulfit sodný. Hotový roztok je čirý a bezbarvý.

Epinefrin hydrotartrát je bílý nebo bílý se šedivým práškem s krystalickou strukturou, který má schopnost měnit své vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku obsaženého ve vzduchu.

Prášek je dobře rozpustný ve vodě, ale mírně rozpustný v alkoholu. Na rozdíl od roztoků hydrochloridu adrenalinu se vodné roztoky hydrotartrátu adrenalinu vyznačují větší stabilitou, ale ve svém působení jsou s nimi naprosto identické.

Vzhledem k rozdílu v molekulové hmotnosti (pro hydrotartrát je to 333,3 a pro hydrochlorid - 219,66) se hydrotartrát používá ve vyšší dávce.

Formulář vydání

Farmaceutické společnosti vydávají léky ve formě:

• 0,1% roztok hydrochloridu epinefrinu;
• 0,18% roztok hydrotartrátu epinefrinu.

Droga přichází do lékáren v ampulích z neutrálního skla. Objem finančních prostředků v jedné ampuli - 1 ml.

Topický roztok se prodává v hermeticky uzavřených lahvičkách z oranžového skla. Kapacita jedné lahve je 30 ml.

Adrenalinové tablety se také nacházejí v lékárnách. Lék je dostupný ve formě homeopatických granulí D3.

farmaceutický účinek

Wikipedia uvádí, že adrenalin patří do skupiny katabolických hormonů a ovlivňuje téměř všechny typy metabolismu. Zvyšuje hladinu cukru v krvi a stimuluje metabolismus tkání.

Adrenalin patří současně do dvou farmakologických skupin:

• Léky, které stimulují α a α + β-adrenergní receptory.
• Hypertenzní léky.

Droga se vyznačuje schopností poskytovat:

• hyperglykemický;
• bronchodilatátor;
• hypertenzní;
• antialergický;
• vazokonstrikční účinky.

Kromě toho hormon adrenalin:

• má inhibiční účinek na produkci glykogenu v kosterních svalech a játrech;
• zvyšuje absorpci a využití glukózy tkáněmi;
• zvyšuje aktivitu glykolytických enzymů;
• stimuluje rozklad a potlačuje syntézu tuků (podobného účinku je dosaženo díky schopnosti adrenalinu ovlivňovat β1-adrenergní receptory lokalizované v tukové tkáni);
• zvyšuje funkční aktivitu tkáně kosterního svalstva (zejména při silné únavě);
• stimuluje centrální nervový systém (generovaný v hraničních (tj. nebezpečných pro lidský život) situacích, hormon vyvolává zvýšení úrovně bdělosti, zvyšuje duševní aktivitu a duševní energii a také podporuje mentální mobilizaci);
• stimuluje oblast hypotalamu, který je zodpovědný za produkci hormonu uvolňujícího kortikotropin;
• aktivuje systém kůry nadledvin-hypofýzy-hypotalamu;
• stimuluje produkci adrenokortikotropního hormonu;
• stimuluje funkci systému srážení krve.

Epinefrin má antialergický a protizánětlivý účinek, zabraňuje uvolňování mediátorů alergie a zánětu (leukotrieny, histamin, prostaglandiny atd.) Ze žírných buněk, stimuluje v nich lokalizované β2-adrenergní receptory a snižuje citlivost různých tkání na tyto látky.

Mírné koncentrace adrenalinu mají trofický účinek na tkáň kosterního svalstva a myokard, zatímco při vysokých koncentracích hormon zvyšuje katabolismus bílkovin.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hrubý vzorec adrenalinu - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin a další látky, které produkují nadledviny, mají schopnost interagovat s různými tkáněmi těla a připravit tak tělo na reakci na stresovou situaci (například situaci fyzické námahy).

Reakce na intenzivní stres se často označuje jako „boj nebo útěk“. Byl vyvinut v procesu evoluce a je druh obranného mechanismu, který umožňuje téměř okamžitě reagovat na nebezpečí.

Když se člověk ocitne v nebezpečné situaci, jeho hypotalamus vysílá nadledviny, kde se tvoří hormon adrenalin, signál k jejich uvolnění do krve. Reakce těla na takový výbuch se vyvíjí během několika sekund: síla a rychlost člověka se významně zvyšují, zatímco citlivost na bolest prudce klesá.

Takový hormonální nárůst se obvykle nazývá „adrenalin“.

Působením na β2-adrenergní receptory lokalizované v tkáních a játrech stimuluje hormon glukoneogenezi (biochemický proces tvorby glukózy z anorganických prekurzorů) a proces biosyntézy glykogenu z glukózy (glykogeneze).

Působení adrenalinu, když je přiváděno do těla, je spojeno s účinkem na α- a β-adrenergní receptory a je v mnoha ohledech podobné účinkům, ke kterým dochází při reflexní excitaci sympatických nervových vláken.

Mechanismus účinku léčiva je způsoben aktivací enzymu adenylátcyklázy, který je zodpovědný za syntézu cyklického AMP (cAMP).

Receptory citlivé na adrenalin jsou lokalizovány na vnějším povrchu buněčných membrán, to znamená, že hormon neproniká do buňky. Jeho působení se přenáší do buňky díky takzvaným druhým mediátorům, z nichž hlavní je pouze cyklický AMP. Prvním mediátorem v systému přenosu regulačního signálu je samotný hormon.

Příznaky adrenalinu v krvi jsou:

• vazokonstrikce v kůži, sliznicích a orgánech břišní dutiny (cévy v tkáni kosterního svalstva jsou poněkud méně zúžené);
• dilatace krevních cév umístěných v mozku;
• zvýšená frekvence a zvýšené kontrakce srdečního svalu;
• úleva od antrioventrikulárního (atrioventrikulárního) vedení;
• zvýšený automatismus srdečního svalu;
• indikátory zvýšeného krevního tlaku;
• přechodná reflexní bradykardie;
• relaxace hladkého svalstva průdušek a střevního traktu;
• pokles nitroočního tlaku;
• rozšířené zornice;
• snížená produkce nitrooční tekutiny;
• hyperkalemie (s prodlouženou stimulací β2-adrenergních receptorů);
• zvýšená plazmatická koncentrace volných mastných kyselin.

Pokud se adrenalin injikuje intravenózně nebo pod kůži, lék se dobře vstřebává. Maximální koncentrace v plazmě po injekci pod kůži nebo do svalu je pozorována po 3–10 minutách.

Adrenalin se vyznačuje schopností pronikat placentou a mateřským mlékem, zatímco téměř není schopen proniknout do BBB (hematoencefalická bariéra).

Jeho metabolizace se provádí za účasti enzymů monoaminooxidázy (MAO) a katechol-O-methyltransfrázy (COMT) v sympatických nervových zakončeních a vnitřních orgánech. Výsledné metabolické produkty jsou neaktivní.

T1 / 2 (poločas) po podání IV epinefrinu je přibližně 1-2 minuty.

Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, malé množství látky se vylučuje beze změny.

Indikace pro použití

Adrenalin je indikován k použití:

• s okamžitě se rozvíjejícími alergickými reakcemi, mimo jiné včetně reakcí na léky, jídlo, krevní transfuze, kousnutí hmyzem atd. (s anafylaktickým šokem, kopřivkou atd.);
• s prudkým poklesem indikátorů krevního tlaku a porušením přívodu krve do životně důležitých vnitřních orgánů (kolaps);
• s záchvatem bronchiálního astmatu;
• s hypoglykemií způsobenou předávkováním inzulínem;
• v podmínkách charakterizovaných snížením koncentrace iontů draslíku v krvi (hypokalémie);
• s glaukomem s otevřeným úhlem (zvýšený nitrooční tlak);
• se srdeční zástavou (ventrikulární asystolie);
• během operace očí ke zmírnění otoku spojivek;
• s krvácením z povrchově umístěného v kůži a sliznicích;
• s akutně vyvinutým atrioventrikulárním blokem 3. stupně;
• s fibrilací komor srdce;
• s akutním selháním levé komory;
• s priapismem.

Adrenalin se také používá jako vazokonstriktor u řady otolaryngologických onemocnění a k prodloužení účinku lokálních anestetik.

U hemoroidů mohou čípky s adrenalinem a trombinem zastavit krev a znecitlivit postiženou oblast.

Epinefrin se používá při chirurgických zákrocích a také se injektuje endoskopem, aby se snížila ztráta krve. Kromě toho je látka součástí některých roztoků, které se používají k dlouhodobé lokální anestézii (zejména ve stomatologii).

Zejména pro infiltrační a kondukční anestezii (včetně zubní praxe při extirpaci zubu, vyplňování dutin, při broušení zubů před instalací korun) je zobrazen lék Septanest s adrenalinem.

Adrenalinové tablety se poměrně úspěšně používají k léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze. Kromě toho lze pilulky předepsat na syndromy doprovázené zvýšenou úzkostí, pocitem zúžení na hrudi a pocitem břevna ležícího na hrudi..

Kontraindikace

Kontraindikace užívání adrenalinu jsou:

• trvale vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze);
• aneuryzma;
• výrazné aterosklerotické vaskulární léze;
• těhotenství;
• laktace;
• hypertrofická kardiomyopatie (HOCMP);
• feochromocytom;
• tachyarytmie;
• tyreotoxikóza;
• přecitlivělost na epinefrin.

Vzhledem k vysokému riziku vzniku arytmií je zakázáno užívat adrenalin u pacientů v anestézii s chloroformem, cyklopropanem, ftorotanem.

Lék se používá s opatrností k léčbě starších pacientů a dětí.

Vedlejší efekty

Adrenalin nejen provokuje výrazné zvýšení fyzické síly, rychlosti a výkonu, ale také zrychluje dýchání a zvyšuje pozornost. Uvolňování tohoto hormonu je často doprovázeno narušením vnímání reality a závratěmi..

V případech, kdy došlo k uvolnění hormonu, ale neexistuje skutečné nebezpečí, se člověk cítí podrážděně a úzkostně. Důvodem je to, že uvolňování adrenalinu je doprovázeno zvýšením produkce glukózy a zvýšením hladiny cukru v krvi. To znamená, že lidské tělo přijímá další energii, která však nenachází východisko..

V dávné minulosti byly nejvíce stresující situace řešeny fyzickou aktivitou, v moderním světě se množství stresu výrazně zvýšilo, ale zároveň k jejich řešení není prakticky nutná fyzická aktivita. Z tohoto důvodu se mnoho lidí vystavených stresu aktivně věnuje sportu, aby snížilo hladinu adrenalinu..

Navzdory skutečnosti, že adrenalin hraje hlavní roli v přežití těla, vede v průběhu času k negativním důsledkům. Dlouhodobé zvyšování hladiny tohoto hormonu tedy inhibuje aktivitu srdečního svalu a v některých případech může dokonce vyvolat srdeční selhání..

Zvýšená hladina adrenalinu je také příčinou nespavosti a častých nervových poruch (poruch). Příznaky, jako jsou tyto, jsou indikátorem toho, že člověk je pod chronickým stresem..

Reakcí těla na podání adrenalinu mohou být následující nežádoucí účinky:

• indikátory zvýšeného krevního tlaku;
• zvýšení frekvence kontrakcí srdečního svalu;
• porušení srdečního rytmu;
• bolestivé pocity na hrudi v oblasti srdce.

V případě arytmií vyvolaných podáním léku jsou pacientovi předvedeny léky, jejichž farmakologický účinek je zaměřen na blokování β-adrenergních receptorů (například Anaprilin nebo Obsidan).

Návod k použití adrenalinu

Návod k použití hydrochloridu adrenalinu doporučuje podávat injekce pacientům subkutánně, méně často - do svalu nebo do žíly (pomalu kapat). Lék by neměl být injikován do tepny, protože výrazné zúžení periferních krevních cév může vyvolat vývoj gangrény.

V závislosti na charakteristikách klinického obrazu a na účelu, pro který je přípravek předepsán, se jedna dávka pro dospělého pacienta pohybuje od 0,2 do 1 ml, u dítěte - od 0,1 do 0,5 ml.

Při akutní zástavě srdce by si měl pacient injekčně podat obsah jedné ampule (1 ml) intrakardiálně; pro ventrikulární fibrilaci je indikována dávka 0,5 až 1 ml.

Pro zmírnění záchvatu bronchiálního astmatu se roztok injikuje pod kůži v dávce rovnající se 0,3-0,5-0,7 ml.

Terapeutické dávky roztoků hydrochloridu epinefrinu a hydrotartrátu jsou zpravidla:

• 0,3-0,5-0,75 ml - pro dospělé pacienty;
• 0,1-0,5 ml - pro děti (v závislosti na věku dítěte).

Přípustná nejvyšší dávka pro subkutánní podání: pro dospělého - 1 ml, pro dítě - 0,5 ml.

Předávkovat

Příznaky předávkování adrenalinem jsou:

• nadměrné zvýšení krevního tlaku;
• rozšířené zornice (mydriáza);
• tachyarytmie střídaná s bradykardií;
• fibrilace síní a komor;
• chlad a bledost pokožky;
• zvracení;
• nepřiměřený strach;
• úzkost;
• třes;
• bolesti hlavy;
• metabolická acidóza;
• infarkt myokardu;
• lebeční krvácení;
• plicní otok;
• selhání ledvin.

Minimální smrtelná dávka je dávka rovnající se 10 ml 0,18% roztoku.

Léčba zahrnuje zastavení podávání léku. K eliminaci příznaků předávkování adrenalinem se používají α- a β-blokátory a rychle působící nitráty.

V případech, kdy je předávkování doprovázeno vážnými komplikacemi, je pacientovi předvedena komplexní léčba. U arytmií spojených s užíváním léku je předepsáno parenterální podávání beta-blokátorů.

Interakce

Antagonisté adrenalinu jsou léky, které blokují α- a β-adrenergní receptory.

Neselektivní β-blokátory mají potencující účinek na presorický účinek epinefrinu.

Současné užívání léku se srdečními glykosidy, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, chinidinem a léky k inhalační anestézii a kokainem se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku arytmie. Jedinou výjimkou jsou případy krajní nutnosti..

Při současném užívání s jinými sympatomimetiky je zaznamenáno významné zvýšení závažnosti vedlejších účinků kardiovaskulárního systému..

Současné užívání s antihypertenzivy (včetně diuretik) vede ke snížení jejich účinnosti.

Užívání adrenalinu s námelovými alkaloidy (námelové alkaloidy) zvyšuje vazokonstrikční účinek (v některých případech až do nástupu příznaků těžké ischemie a rozvoje gangrény).

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO), reserpin, sympatolytický oktadin, léky blokující m-cholinergní receptory, n-cholinolytika, přípravky hormonů štítné žlázy potencují farmakologický účinek epinefrinu.

Epinefrin zase snižuje účinnost hypoglykemických léků (včetně inzulínu); neuroleptika, cholinomimetika a hypnotika; opioidní analgetika, svalová relaxancia.

Při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval (například astemizol nebo terfenadin), je účinek druhého významně zvýšen (podle toho se prodlužuje doba QT intervalu)..

Není povoleno mísit roztok adrenalinu s roztoky kyselin, zásad a oxidantů v jedné injekční stříkačce kvůli možnosti jejich vstupu do chemické interakce s epinefrinem.

Podmínky prodeje

Lék je určen k použití v nemocničním prostředí a v pohotovostních nemocnicích. Distribuuje se prostřednictvím nemocničních lékáren. Dovolená se vydává na lékařský předpis.

Předpis v latině s uvedením dávky a způsobu podání je sepsán lékařem.

Podmínky skladování

Droga je uvedena v seznamu B. Doporučuje se skladovat ji na chladném místě mimo dosah dětí. Zmrazení není povoleno. Optimální teplotní režim je 12-15 ° C (pokud je to možné, doporučuje se dát adrenalin do chladničky).

Nahnědlý roztok, stejně jako roztok obsahující sediment, jsou považovány za nevhodné pro použití..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Jak snížit hladinu adrenalinu

Přebytek adrenalinu, který je produkován chromafinovou tkání nadledvin, se projevuje v emocích jako strach, vztek, hněv a zášť.

Hormon připravuje člověka na stresovou situaci a zlepšuje funkční schopnost tkáně kosterního svalstva, ale pokud se produkuje ve velkých dávkách po dlouhou dobu, může to vést k těžkému vyčerpání a smrti..

Z tohoto důvodu je velmi důležité být schopen kontrolovat hladinu adrenalinu. Jeho snížení je do značné míry usnadněno:

• pravidelné silové zátěže (lekce v tělocvičně, ranní jogging, plavání atd.);
• udržování zdravého životního stylu;
• pasivní odpočinek (účast na koncertu, sledování komedie atd.);
• bylinná medicína (odvar z bylin se sedativním účinkem je velmi účinný: máta, meduňka, šalvěj atd.);
• hobby;
• jíst velké množství zeleniny a ovoce, užívat vitamíny, kromě silných nápojů, kofeinu a zeleného čaje ze stravy.

Někteří lidé se zajímají o otázku „Jak získat adrenalin doma?“. K uvolnění tohoto hormonu zpravidla stačí extrémní sport (například horolezectví), jízda na kajaku po řece, pěší turistika nebo jízda na kolečkových bruslích.

Hovory o adrenalinu

Najít recenze o adrenalinu na internetu je docela obtížné, není jich mnoho. Ti, se kterými se setkáváme, jsou však pozitivní. Díky svým farmakologickým vlastnostem je lék oceňován lékaři. Jeho použití často umožňuje nejen ochranu zdraví, ale také záchranu života pacienta..

Cena adrenalinu

Cena ampule s adrenalinem na Ukrajině je od 19,37 do 31,82 UAH. Adrenalin můžete koupit v ruské lékárně za průměrně 60-65 rublů na ampulku.

Adrenalin můžete koupit v ampulích na lékařský předpis. Droga se prodává na přepážce v některých online lékárnách..